Die Wirkstoffe in Cosmeceuticals sind in der Regel höher dosiert als jene in herkömmlichen Kosmetikprodukten. Transporthilfsstoffe, so genannte Trägerstoffe, helfen dabei, die Wirkstoffe dahin zu bringen, wo sie ihre Wirkung am besten entfalten können.
Durch ihre Zusammensetzung und ihre Inhaltsstoffe tragen Cosmeceuticals dazu bei, tiefer in die Hautschichten vorzudringen. Dies geschieht durch Wirkstoffe, die oftmals den Bestandteilen der menschlichen Haut nachempfunden sind und so in tiefere Hautschichten vordringen können. Dort kommt es zu einer Reaktion, die Hautprozesse beeinflusst oder beschleunigt.
Besonders häufig werden Cosmeceuticals verwendet, um Alterungsprozesse der Haut zu verlangsamen. Oft werden in Cosmeceuticals hochkonzentrierte Vitamine und Retinoide eingesetzt, um der Haut die fehlenden Bausteine, welche mit dem Alterungsprozess verloren gehen, wieder zuzuführen.